Die Hauptmenge der organischen Stickstoffverbindungen wird über die Transaminierung und den Harnstoffzyklus in Harnstoff umgewandelt. Die Bildung von Harnstoff findet weitgehend in der Leber statt.

Harnstoff wird im proximalen Tubulus zu etwa 50% wieder reabsorbiert. Er zirkuliert im inneren Nierenmark und erfüllt eine wichtige Funktion als osmotischer Regulator.

Harnstoff ist sehr gut wasserlöslich, bei 20°C beträgt die Löslichkeit 590 g/l. Diese Substanz bildet daher keine Harnsteine.